γ-氨基丁酸（GABA）是一種天然存在的非蛋白質氨基酸，廣泛分布于動植物體內。植物如豆屬、參屬、中草藥等的種子、根莖和組織液中都含有GABA。在動物體內，GABA幾乎只存在于神經組織中，其中腦組織中的含量大約為0.1-0.6mg/克組織，免疫學研究表明，其濃度最高的區域為大腦中黑質。
GABA可由腦部的谷氨酸在專一性較強的谷氨酸脫羧酶作用下轉化而成，但是隨著年齡的增長和精神壓力的加大，GABA的積累愈發困難。盡管番茄、梨、蘆筍、南瓜、黃瓜、白蘭瓜、桔子等蔬菜水果和部分發酵食品中都含有GABA，但天然食品中 GABA 的含量相對較低，依靠從食物中攝取的 GABA 遠遠滿足不了人體日常的基本需求。目前制備 GABA 的方法主要有化學合成法、植物富集法、微生物法。傳統的化學法制備 GABA 因存在反應條件劇烈、原料毒性較大、安全性較低、成本較高等弊端不宜用于醫藥和食品安全級 GABA 的制備中。相對而言，微生物法制備 GABA 其反應條件溫和、安全系數較高，因此利用微生物法制備醫藥和食品安全級 GABA 正逐漸成為主流趨勢。
根據目前的研究，發現GABA的生理活性主要表現在以下幾方面：
（1）鎮靜神經、抗焦慮。
醫學家已經證明GABA是中樞神經系統的抑制性傳遞物質，是腦組織中最重要的神經遞質之一。其作用是降低神經元活性，防止神經細胞過熱，GABA能結合抗焦慮的腦受體并使之激活，然后與另外一些物質協同作用，阻止與焦慮相關的信息抵達腦指示中樞。
（2）降低血壓。
GABA能作用于脊髓的血管運動中樞，有效促進血管擴張，達到降低血壓的目的。據報道，黃芪等中藥的有效降壓成分即為GABA。
（3）治療疾病。
1997年，大熊誠太郎的研究表明GABA與某些疾病的形成有關，帕金森病人脊髓中GABA的濃度較低，癲癇病患者脊髓液中的GABA濃度也低于正常水平。日本大阪大學醫學院的研究顯示GABA對Kupperman綜合癥具有顯著的改善效果。另外，神經組織中GABA的降低也與Huntington疾病、老年癡呆等神經衰敗癥的形成有關。
（4）降低血氨。
我國的臨床醫學和日本的研究者也都認為，GABA能抑制谷氨酸的脫羧反應，使血氨降低。更多的谷氨酸與氨結合生成尿素排出體外，以解除氨毒，從而增進肝機能。攝入GABA可以提高葡萄糖磷酸酯酶的活性，使腦細胞活動旺盛，可促進腦組織的新陳代謝和恢復腦細胞功能，改善神經機能。
（5）提高腦活力。
GABA能進入腦內三羧酸循 環，促進腦細胞代謝，同時還能提高葡萄糖代謝時葡萄糖磷酸酯酶的活性，增加乙酰膽堿的生成，擴張血管增加血流量，并降低血氨，促進大腦的新陳代謝，恢復腦細胞功能。
（6）促進乙醇代謝。
以嗜酒者為對象，服用GABA再飲用60ml威士忌后采血測定血中乙醇及乙醛濃度，發現后者濃度明顯比對照組低。
（7）其他。
最新的研究表明，GABA還具有防止皮膚老化、消除體臭、改善脂質代謝，防止動脈硬化。
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